Selamectin vô hiệu hóa ký sinh trùng bằng cách kích hoạt các kênh clorua glutamate ở khớp thần kinh cơ. Selamectin kích hoạt kênh clorua mà không khử mẫn cảm, cho phép các ion clorua xâm nhập vào các tế bào thần kinh và gây tê liệt thần kinh cơ, suy yếu cơ bắp và tử vong cuối cùng.

Các chất chống lại nhiễm ký sinh trùng bên trong và bề mặt. Hấp thụ vào cơ thể thông qua da và nang lông, nó đi qua dòng máu, ruột và tuyến bã nhờn; ký sinh trùng ăn thuốc khi chúng hút máu động vật.